| Γλώσσα : |
|
| Εγκυκλοπαίδεια της κοινότητας |Εγκυκλοπαίδεια Απαντήσεις |Υποβολή ερωτήματος |Λεξιλόγιο Γνώση |Ανεβάστε τη γνώση |
Μια πλωτή Turk |
 |
|
Μηχανισμός: Ένα δραστικό συστατικό επιπλέει Turk αμφοτερικίνη Β είναι ένα πολυενο αντιβιοτικό, το οποίο με σύνδεση προς τις μυκητιακές στερόλες κυτταρικής μεμβράνης (κυρίως εργοστερόλη), με αποτέλεσμα μεταβολές διαπερατότητα της μεμβράνης, η logistics έξω από το ενδοκυτταρικό η μυκητιασική κυτταρικό θάνατο. Αμφοτερικίνη Β μπορούν να συνδυαστούν σε ένα θηλαστικό στερόλη κυτταρικής μεμβράνης (κυρίως χοληστερόλη), η οποία μπορεί να είναι τοξικά για τα ζώα και τον άνθρωπο αιτιών.Όνομα ναρκωτικών Κοινό όνομα: ένεση λιποσωμιακή αμφοτερικίνη Β Ονομασία Προϊόντος: Ann κυμαινόμενο Turk Αγγλική ονομασία: Amphotec Pinyin: Zhusheyong LiangxingmeisuB Zhizh Συστατικά Αμφοτερικίνη Β? Χημική ονομασία: [1R-(1R *, 3S *, 5R *, 6R *, 9R *, 11R *, 15S *, 16R *, 17R *, 18S *, 19Ε, 21Ε, 23Ε, 25Ε, 27E, 29E, 31E, 33R * , 35S *, 36R *, 37S *)] -33 - [(3 - αμινο-3, 6 - δύο οξυ-BD-μαννόζη ζάχαρη πυρρολο οξύ) οξυ] -1,3,5,6,9,11 , 17,37 - οκτώ υδροξυ -15,16,18 - τριμεθυλο -14,39 - διοξο δίκυκλο - [33.3.1] νονανίου triacontane -19,21,23,25,27,29,31 - επτένιο -36 - καρβοξυλικού οξέος. Συντακτικός τύπος της είναι: Τύπος: C42H73NO17 Μοριακό βάρος: 924.10 Χαρακτήρες Αυτό το προϊόν είναι λυόφιλη αποστειρωμένα κίτρινα εξογκώματα. Φαρμακολογίας και Τοξικολογίας Φαρμακολογία: Φαρμακολογία Φάρμακα ή να ενσωματωθεί σε λιποσωματικό λιπιδικό σύμπλεγμα, τις ιδιότητές του, σε σύγκριση με κοινά φάρμακα μπορεί να μεταβληθεί σημαντικά, ενώ το ίδιο είδος του φαρμάκου και λιποσωμάτων ή λιπιδικών συμπλοκών κατασκευάζονται λιπιδίων ποιοτική χημική σύνθεση και φυσικές ιδιότητες μπορούν επίσης να έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. In vitro δραστικότητα: Τα προϊόντα in vitro Aspergillus και Candida αποτελεσματικό σε τέσσερις διαφορετικές από τον Aspergillus και 112 κλινικά απομονωμένα στελέχη της Candida από πέντε διαφορετικά στελέχη από 88 κλινικές δοκιμές, το μεγαλύτερο μέρος της MIC < 1 μg. Τα προϊόντα in vitro εναντίον άλλων μυκήτων εξίσου αποτελεσματικές in vitro έναντι μυκήτων Ann κυμαινόμενο Turk βακτηριοστατική και βακτηριοκτόνο δράση, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου και μύκητες ευαισθησία σε φάρμακα. Ωστόσο, δεδομένου ότι αντιμυκητιακή δοκιμές ευαισθησίας τυπική τεχνική δεν έχει καθιερωθεί, έτσι ώστε η ευαισθησία των αποτελεσμάτων των δοκιμών μπορεί να μην είναι απόλυτα συνεπείς με τα κλινικά αποτελέσματα. In vivo δραστικότητα: Τα προϊόντα μοντέλο ποντικού του Aspergillus, Candida albicans, Cryptococcus βακτήρια κοκκίδια και αποτελεσματικά. Στο μοντέλο κουνελιού ανοσοκαταστολή, μπορεί να παρατείνει την επιβίωση των μολυσμένων ζώων, την απομάκρυνση των μολυσμένων οργάνων μύκητα. Τα προϊόντα στο μοντέλο του χάμστερ σπλαγχνική λεϊσμανίαση είναι επίσης αποτελεσματική, η νόσος που προκαλείται από πρωτόζωα παράσιτα του γένους Leishmania μόλυνση μονοπύρηνων φαγοκυττάρων συστήματος (MPS), λόγω μακροφάγα? Αυτό το προϊόν είναι το μοντέλο χάμστερ μπορεί να παρατείνει την επιβίωση των μολυσμένων ζώων και την απομάκρυνση των μολυσμένων οργάνων μυκήτων. Αντίσταση: Από μια σειρά καλλιεργείται σε θρεπτικό μέσο που περιέχει αμφοτερικίνης Β και μύκητες σε κάποια μακροχρόνια αποδοχή από τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αμφοτερικίνη Β έχουν απομονωθεί μεταλλάκτη μειωμένη ευαισθησία. Αν και η κλινική αποτελεσματικότητα της ανθεκτικότητας στα φάρμακα και τη σχέση δεν έχει αποδειχθεί, αλλά οι αμφοτερικίνη Β ανθεκτικά μύκητες μπορεί να είναι εξίσου ανθεκτικά στις χημικές ουσίες. Τοξικότητα: Τρεις συνοχή (καρκινογόνες, μεταλλαξιογόνες και να βλάψει τη γονιμότητα) Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το προϊόν ή αμφοτερικίνη Β μπορεί να είναι καρκινογόνο πιθανές μακροπρόθεσμες μελέτες σε ζώα. Στην αντίστροφη vitro δοκιμή μετάλλαξης Salmonella (με και χωρίς εξωγενή θηλαστικών μικροσωματικών σύστημα ενεργοποίησης του μεταβολισμού), CHO κυττάρων δοκιμής χρωμοσωμικών εκτροπών και το λέμφωμα του ποντικιού προς τα εμπρός για να κάνουμε ανάλυση, το προϊόν ή / και καμία μεταλλαξιογόνος αμφοτερικίνη Β αποτέλεσμα. Τα προϊόντα in vivo μυελό των οστών δοκιμή μικροπυρήνων ήταν επίσης αρνητικά. Για τις επιπτώσεις αυτού του προϊόντος στη γονιμότητα, καθώς και πριν και μετά τη γέννηση του νεογνού δεν έχουν επηρεαστεί αρνητικά σε ζώα ελέγχονται. Οι άνθρωποι χρησιμοποιούν ισοδύναμο αρουραίου 0,5 φορές τη συνιστώμενη δόση αυτού του προϊόντος, ή χρησιμοποιήστε το ισοδύναμο των ανθρώπων με τα σκυλιά 0,4 φορές τη συνιστώμενη δόση του εν λόγω προϊόντος (βάσει της επιφάνειας σώματος), για 13 εβδομάδες πολλαπλών δόσεων τοξικότητας, αποδεικνύουν ωοθηκών και των όρχεων ιστού δεν επηρεάστηκαν. Φαρμακοκινητική Στο 51 το FDA για τη θεραπεία μυκητιάσεων των οστών ασθενών με μεταμόσχευση μυελού των οστών, μέση ηλικία και το βάρος των ασθενών ήταν 32 ετών (3-52 ετών) και 69.5kg (14-116kg). Αυτό 0.5-8.0mg/kg δόση του σκευάσματος / ημέρα. Σε αυτή τη μελέτη για τον προσδιορισμό της αμφοτερικίνης Β δεν κάνει διάκριση μεταξύ νατρίου και χοληστερόλη ακυλο σχηματισμού συμπλόκου της αμφοτερικίνης Β και αδέσμευτο αμφοτερικίνης Β. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στην προσέγγιση μοντελοποίησης πλάσματος χρησιμοποιώντας ομάδες. Τα προϊόντα για την φαρμακοκινητική της αμφοτερικίνης Β με ανοιχτό δύο διαμερισμάτων διαρθρωτικό μοντέλο μπορεί να πάρει την καλύτερη περιγραφή. Οι μη-γραμμική κινητική, σε σταθερή κατάσταση όγκος κατανομής του φαρμάκου και η συνολική κάθαρση στο πλάσμα αυξήθηκαν με τη δόση. Σε 0.5-8.0mg/kg / ημέρα εύρος δόσης της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα από ό, τι σε αναλογία με την αύξηση της δόσης, αύξηση του όγκου κατανομής του ιστού να αντικατοπτρίζεται η απορρόφηση του φαρμάκου. Φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ασθενών διαφορά οφείλεται σε μεγάλο βαθμό σε αλλαγές στο σωματικό βάρος και τη δόση. Οι διαφορές στο ποσοστό κάθαρσης ήταν 26% (δεν μπόρεσαν να εξηγήσουν αυτή την ανακολουθία). Σύμφωνα με αυτές τις ομάδες των ασθενών για τη δημιουργία του μοντέλου του προϊόντος σύμφωνα με τέσσερα είδη των δόσεων προβλέψει φαρμακοκινητικών παραμέτρων στον ακόλουθο πίνακα. Μια πλωτή Turk μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση της αμφοτερικίνης Β φαρμακοκινητικών παραμέτρων |
| Χρήστης Ανασκόπηση |
|
Δεν υπάρχουν ακόμη σχόλια |
